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Ibuprofene
Nel 2021 l'ibuprofene compie 60 anni: tanto è il tempo trascorso dalla scoperta della sua attività antinfiammatoria nei porcellini d'india da parte del farmacista e chimico inglese Stewart Adams, il 19 Dicembre 1961, ancora prima che fossero noti i meccanismi molecolari alla base della sua azione (delucidati soltanto nel 1970). La sua introduzione in pratica clinica è avvenuta alcuni anni dopo, nel febbraio del 1969, con il lancio nel Regno Unito del primo farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS) a base di ibuprofene.

Cos'è l'ibuprofene

L'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio non steroideo (FANS), così definito in considerazione della sua struttura chimica e del suo meccanismo d'azione, diverso da quello di farmaci antinfiammatori di natura steroidea (corticosteroidi) e basato sull'inibizione non selettiva e reversibile delle ciclossigenasi (COX), enzimi chiave per l'insorgenza e la persistenza del processo infiammatorio nei tessuti periferici e per il controllo della temperatura corporea.
In particolare, l'ibuprofene appartiene alla sottocategoria dei FANS derivati dall'acido propionico, comprendente anche altri principi attivi come ketoprofene, naprossene e flurbiprofene.
L'azione principale di ibuprofene, alla base dell'effetto terapeutico antinfiammatorio e analgesico, si esplica a livello delle ciclossigenasi 2 (COX-2), presenti nei tessuti periferici (muscoli, articolazioni ecc.), esclusi gli organi cavi. L'inibizione di questi enzimi impedisce la trasformazione dell'acido arachidonico in prostaglandine, dalle quali dipende lo sviluppo dei tipici segni e sintomi dell'infiammazione: arrossamento, sensazione di calore/bruciore, gonfiore. 
Dal momento che le prostaglandine hanno anche un'azione di sensibilizzazione ai mediatori del dolore (istamina e bradichinina) delle terminazioni nervose che registrano gli stimoli dolorosi e li trasmettono al sistema nervoso centrale (dove il dolore viene elaborato e percepito in modo cosciente), il blocco della loro produzione da parte di ibuprofene ha un effetto analgesico
Un'azione inibitoria meno marcata è esercitata da ibuprofene anche a livello delle COX -1 presenti nello stomaco, dove questi enzimi producono prostaglandine che proteggono la mucosa gastrica dall'acido cloridrico. Questa seconda inibizione è alla base dei noti effetti indesiderati di ibuprofene a questo livello (comuni anche a tutti gli altri FANS, con diverso grado di rilevanza), non del tutto eliminabili in quanto connaturati con il meccanismo d'azione del farmaco, ma minimizzabili attraverso il suo impiego corretto e cauto.
L'ibuprofene, oltre a essere antinfiammatorio e analgesico, è utile anche contro la febbre. L'azione antipiretica viene esercitata a livello del sistema nervoso centrale, dove questo FANS interferisce con la produzione delle prostaglandine che sollecitano il centro della termoregolazione presente nell'ipotalamo, contrastando l'innalzamento della temperatura corporea.

A che cosa serve l'ibuprofene

In base alle indicazioni delle innumerevoli formulazioni farmacologiche registrate (topiche o sistemiche), l'ibuprofene è utile e appropriato per il trattamento sintomatico di breve durata di dolori di intensità lieve-moderata, come per esempio:

  • mal di testa
  • mal di denti (spontaneo o dopo interventi odontoiatrici)
  • dismenorrea (dolore mestruale)
  • dolore muscoloscheletrico acuto post-traumatico (traumi sportivi, mal di schiena, torcicollo ecc.) o associato a patologie infiammatorie croniche articolari (come osteoartrosi, artrite, tenosinoviti ecc.).

L'ibuprofene, nei bambini a partire dai 3 mesi di vita, è indicato anche per il trattamento del dolore infiammatorio lieve-moderato (compreso quello associato a otite media, faringite, tonsillite, mal di denti e mal di testa) e della febbre.

Metodi di somministrazione e dosaggio

L’Ibuprofene è disponibile in innumerevoli formulazioni per uso topico (per esempio gel e cerotti medicati da applicare sulla pelle in corrispondenza dell'area dolente) o sistemico (compresse da deglutire o da sciogliere in bocca, polvere orosolubile, sospensione orale, granulato, capsule molli, gocce e supposte pediatriche ecc.), a diverso dosaggio. 
I preparati topici e quelli da assumere per bocca a basso dosaggio di ibuprofene (200 e 400 mg/dose) sono acquistabili in farmacia senza ricetta, mentre le formulazioni a dosaggio maggiore (600 e 800 mg/dose) devono essere prescritte dal medico. A seconda della quantità di principio attivo contenuto e del tipo di formulazione, i farmaci a base di ibuprofene possono essere indicati nei bambini oppure soltanto a partire da una determinata età (che può essere 12, 14 o 16 anni, a seconda dei casi) e da un determinato peso corporeo (di solito, 40 kg per gli adolescenti).
Anche la posologia cambia in relazione allo specifico farmaco usato e all'età di chi lo assume, nonché a eventuali particolari caratteristiche cliniche.
Nel caso di adolescenti e adulti, le comuni formulazioni da 200 mg di ibuprofene vanno assunte ogni 4-6 ore, in relazione ai sintomi presenti, senza mai superare la dose massima giornaliera di 1.200 mg (6 assunzioni singole). I farmaci contenenti 400 mg di ibuprofene possono essere assunti ogni 6-8 ore, sempre senza superare la dose massima giornaliera di 1.200 mg (3 assunzioni singole). Per le formulazioni a maggior dosaggio, invece, si devono seguire le indicazioni fornite dal medico nel caso specifico. 
La posologia non cambia nel caso di persone anziane, ma è sempre bene chiedere il consiglio del medico, soprattutto in presenza di patologie/disfunzioni specifiche (in particolare, a livello epatico e renale).
Le formulazioni per bocca o rettali a base di ibuprofene destinate all'età pediatrica devono essere somministrate seguendo scrupolosamente le indicazioni del medico in merito a dosaggi (definiti in base all'età e al peso del bambino) e tempistiche. 
In caso di preparati per uso topico, per esempio creme o gel, si deve applicare uno strato sottile di preparato sulla pelle (solo se priva di ferite o abrasioni) e l'intervallo tra le applicazioni deve essere di 6-12 ore. 
Se i sintomi locali o sistemici di cui si soffre (compresa la febbre) non sono adeguatamente controllati dal trattamento con i dosaggi e le tempistiche d'impiego previsti per i farmaci che non richiedono la prescrizione medica a base di ibuprofene, è necessario rivolgersi al medico per un trattamento alternativo.

Possibili effetti collaterali: quali sono e come evitarli

In generale l'ibuprofene è un farmaco sicuro e ben tollerato, se usato rispettando i dosaggi e i tempi di somministrazione indicati sui foglietti illustrativi di ciascun specifico preparato che lo contiene, nel contesto di una particolare formulazione, soprattutto nel caso dei farmaci a dosaggio medio o basso, acquistabili senza ricetta medica. Tuttavia, in alcune persone particolarmente sensibili, dopo aver assunto ibuprofene possono comparire alcuni effetti collaterali. 
I più comuni effetti collaterali dell’ibuprofene, legati al meccanismo d'azione dei FANS, riguardano l'apparato gastrointestinale e possono andare da lieve irritazione gastrica, dispepsia, nausea e vomito, flatulenza, diarrea o costipazione, a situazioni più severe come gastrite erosiva, ulcera peptica, sanguinamenti digestivi ecc. Nella maggioranza dei casi, i possibili problemi gastrointestinali associati all'assunzione di ibuprofene sono modesti e regrediscono spontaneamente dopo l'interruzione del trattamento. I numerosi studi clinici e la pluridecennale esperienza di impiego nel trattamento dell'infiammazione, del dolore e della febbre, sia negli adulti sia nei bambini, hanno dimostrato che ibuprofene è uno dei FANS meglio tollerati e con la più bassa tossicità. 
Per ridurre l'impatto gastrico e i conseguenti possibili effetti collaterali è raccomandato (e generalmente sufficiente) assumere i FANS durante o dopo i pasti.

Ibuprofene durante l'allattamento

Studi sull'ibuprofene hanno evidenziato che il farmaco viene trasferito in quantità minima nel latte materno. Ciò fa sì che la quantità di principio attivo assunta dal bambino allattato con latte materno, in via esclusiva o parziale, non crei problemi di alcun tipo al neonato, potendo così essere considerato sicuro.
Per ridurre al minimo la possibile esposizione del bambino, resta valida la raccomandazione di assumere ibuprofene alle minime dose efficaci e per il più breve periodo di tempo necessario a controllare i sintomi. A riguardo, va ricordato che, a prescindere dall'allattamento, i comuni farmaci a base di ibuprofene acquistabili senza ricetta sono destinati a un impiego di durata limitata a pochi giorni (idealmente, 3-4 giorni) sia negli adulti sia, soprattutto, nei bambini.

Ibuprofene in gravidanza

In generale, l'impiego dei farmaci in gravidanza deve essere limitato alle situazioni di effettiva necessità e deve prevedere i minimi dosaggi efficaci, per il più breve tempo possibile. Nel caso specifico dell’ibuprofene, in gravidanza l'impiego deve essere molto cauto e avvenire esclusivamente su prescrizione e sotto controllo medico nel 1° e 2° trimestre, mentre è specificamente controindicato nel 3° trimestre.

FAQ

Di seguito rispondiamo alle domande più frequenti sull’ibuprofene.

L'ibuprofene è un FANS?

Sì, l'ibuprofene è un FANS, ossia un farmaco antinfiammatorio non steroideo, così definito in considerazione della sua struttura chimica e del suo meccanismo d'azione, che differiscono da altri composti antinfiammatori, i corticosteroidi (detti anche cortisonici). In particolare, l'ibuprofene appartiene alla sottocategoria dei FANS derivati dall'acido propionico, comprendente anche altri principi attivi come ketoprofene, naprossene e flurbiprofene.

Dopo quanto fa effetto l'ibuprofene?

Dal momento dell'assunzione dell'ibuprofene, per sapere dopo quanto fa effetto bisogna considerare il tipo di formulazione assunta (compresse, polvere orosolubile, sciroppo, supposte ecc.) e, nel caso dei farmaci per bocca, del fatto che siano stati presi a stomaco vuoto (cosa generalmente sconsigliata per tutti i FANS, per ridurre il rischio di sensibilizzazione gastrica) o dopo un pasto abbondante. Di norma, se si assume una compressa, una polvere o una formulazione liquida (sciroppo, gocce, sospensione orale) a base di ibuprofene dopo aver ingerito una modesta quantità di cibo, l'effetto antinfiammatorio e antalgico iniziano a comparire nell'arco di 30-60 minuti, per diventare massimi dopo circa 2 ore. L'effetto antipiretico insorge più rapidamente, soprattutto nei bambini, dove può essere osservato già dopo 15-30 minuti.

Ogni quante ore si prende l'ibuprofene?

Per bilanciare in modo ottimale l'efficacia terapeutica e la tollerabilità, tutti i farmaci devono essere assunti rispettando i dosaggi e i tempi di trattamento riportati sul foglietto illustrativo o consigliati dal medico. Nel caso dell'ibuprofene, per sapere ogni quante ore assumerlo è necessario considerare il dosaggio contenuto nella specifica formulazione utilizzata, la via di somministrazione (orale, rettale, cutanea ecc.) e la rapidità di rilascio del principio attivo (standard o a rilascio modificato). In genere, le comuni formulazioni da 200 mg di ibuprofene possono essere assunte ogni 4-6 ore, mentre i farmaci contenenti 400 mg di ibuprofene possono essere assunti ogni 6-8 ore. In entrambi i casi, non va mai superata la dose massima giornaliera di 1.200 mg. In caso di preparati per uso topico come creme o gel, l'intervallo tra le applicazioni deve essere di 6-8 ore, mentre per i cerotti medicati è generalmente prevista un'applicazione ogni 24 ore.

L'ibuprofene è antinfiammatorio?

Sì, l'ibuprofene è un farmaco antinfiammatorio, che esplica la propria azione principalmente inibendo l'attività di enzimi chiamati ciclossigenasi 2 (COX-2), che rivestono un ruolo chiave nell'innesco e nel mantenimento del processo infiammatorio a livello dei tessuti periferici (muscoli, articolazioni ecc.). Questa inibizione impedisce la trasformazione dell'acido arachidonico in prostaglandine, dalle quali dipende l'insorgenza dei tipici segni e sintomi dell'infiammazione: arrossamento, sensazione di calore/bruciore, gonfiore e dolore. L'ibuprofene è, oltre che antinfiammatorio e analgesico, anche un ottimo antipiretico, indicato sia negli adulti sia nei bambini.

Quali farmaci contengono ibuprofene?

L'ibuprofene è il principio attivo contenuto in numerosi farmaci usati a scopo antinfiammatorio, analgesico e antipiretico, da solo o in associazione con altri principi attivi, in relazione al contesto patologico in cui viene utilizzato.

Fonti

  • Trung H. Ngo V, Bajaj T. Ibuprofen. StatPearls Publishing 2021. Accesso Aprile 2021.

    https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK542299/?report=printable
  • Rainsford KD. Ibuprofen: pharmacology, efficacy and safety. Inflammopharmacol 2009;17:275-342.
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  • Barbagallo M, Sacerdote P. Ibuprofen in the treatment of children’s inflammatory pain: a clinical and pharmacological overview. Minerva Pediatrica 2019;71(1):82-99.
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  • Buscofen pocket 400 mg polvere orale RCP.
Ultimo aggiornamento:28-05-2021

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